联合用药时，药物对肿瘤细胞的打击面增宽，可应付多种不同的肿瘤细胞，并且还减少了耐药性的发生。另一方面，进入联合化疗方案中的药物已经过周密考虑，一般是选用几种毒性互相不产生重叠的药物。这样，在联合化疗时虽然毒性在所难免，但都不至于大严重而使人不容易耐受。同时药物各自的剂量也不需明显减少。更为重要的是，几种药物联合之后，从整个方案来看，它的剂量强度显然要超过单一用药的时候。对于对化疗具有一定敏感性的肿瘤来说，十分有利于总的疗效的提高。在实验研究的基础上，60年代初一位美籍华人李医生最早用联合化疗治疗阜九肿瘤患者取得成功。尔后又有人将联合化疗用于治疗恶性淋巴瘤和乳腺癌，证明比单一用药有效得多，而且毒性也低。不久又逐渐推广用于其他肿瘤，同样也有很好的反响。近半个世纪来，联合化疗一直是肿瘤化疗中的主流，单一用药已仅在少数情况下偶尔为之。